Seperti agen saraf yang lain, sarin menyerang sistem saraf dengan menghalang hujung-hujung saraf yang terdapat dalam otot-otot daripada berhenti berfungsi. Kematian lazimnya berlaku akibat asfiksia berikutan ketidakupayaan kawalan otot yang terlibat dengan pernafasan.

Secara spesifik, sarin ialah sebuah perencat asetilkolinesterase yang kuat,[6] sebuah protin yang mendegradasi neurotransmiter asetilkolina selepas ia dilepaskan ke dalam rekah sinaps. Dalam vertebrat, asetilkolina bertugas sebagai neurotransmiter pada persimpangan neuromuskular, di mana isyarat-isyarat dialirkan antara neuron dan sistem saraf pusat kepada serat-serat otot. Biasanya asetilkolina dilepaskan daripada neuron bagi merangsang otot dan selepas itu ia menjalani degradasi oleh asetilkolinesterase, dan ini membolehkan otot untuk santai. Pengumpulan asetilkolina dalam rekah sinaps, berikutan hambatan terhadap kolinesterase, bermakna neurotransmiter terus berfungsi tanpa henti terhadap serat otot dan ini pula bermakna apa jua impuls saraf dialirkan secara berterusan.

Sarin bertindak terhadap kolinesterase dengan membentuk ikatan kovalen dengan sisa serina di tapak aktif. Fluorida merupakan kumpulan keluar dan fosfoester yang terhasil kukuh dan tidak aktif dari segi biologi.[7][8]

Mekanisme tindakan sarin mirip racun serangga yang biasa digunakan, seperti malathion. Dari segi aktiviti bilogi, sarin mirip racun serangga karbamat, seperti Sevin, dan ubat-ubatan seperti pyridostigmine, neostigmina, dan physostigmine.